2024年執業藥師《藥一》考點歸納(101-110)


2024年執業藥師《藥一》考點歸納(101-110)
101.纈沙坦:用于各類輕、中度高血壓,尤其對ACE抑制劑不耐受的患者;纈沙坦+氨氯地平,治療原發性高血壓,特別是單藥治療不能充分控制血壓的患者;纈沙坦+氫氯噻嗪,治療單一藥物不能充分控制血壓的輕度至中度原發性高血壓。
102.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制藥中屬于前藥的有:洛伐他汀、辛伐他汀;非前藥的有:普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀。
103.洛伐他汀為天然HMG-CoA還原酶抑制劑,內酯結構(前藥),體外無HMG-CoA還原酶抑制作用,水解為3,5-二羥基戊酸才表現出活性,能顯著降低LDL水平,并能提高血漿中HDL水平,用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥,也可用于缺血性腦卒中的防治。
104.硝苯地平為對稱結構的二氫吡啶類藥物,無手性碳,用于治療冠心病,緩解心絞痛,適用于各種類型的高血壓。
105.尼群地平4位碳原子具手性,臨床用外消旋體,為選擇性作用于血管平滑肌的鈣通道阻滯劑,降壓作用溫和而持久。
106.氨氯地平2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,3、5位羧酸酯的結構不同,1個手性碳,臨床用外消旋體和左旋體。
107.尼莫地平容易通過血腦屏障,臨床用于預防和治療蛛網膜下出血后腦血管痙攣所致的缺血性神經障礙、高血壓和偏頭痛等。
108.維拉帕米含有手性碳,右旋體作用強,現用外消旋體,化學穩定性好,呈弱酸性,但甲醇溶液紫外線2h可分解50%。代謝:N-脫甲基(去甲維拉帕米)。
109.地爾硫䓬:有2個手性碳原子,具有四個立體異構體,臨床僅用其d-順式異構體,即(2S,3S)-異構體,較高的首過效應,主要代謝途徑為脫乙;、N-脫甲基和O-脫甲基化。
110.華法林鈉含有一個手性碳,S-異構體的抗凝活性是R-異構體的4倍,藥用其外消旋體,主要經肝臟CYP450酶代謝,故甲硝唑、氯霉素、西咪替丁、奧美拉唑和選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥,可使本品的代謝減慢,半衰期延長,抗凝作用加強。
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